Senin, 27 Januari 2014

makalah farmakologi keperawatan tentang histamin dan serotonin

BAB I
PENDAHULUAN
A.     Latar Belakang
Alergi merupakan suatu reaksi abnormal yang terjadi di tubuh akibat masuknya suatu zat asing.  Zat asing yang dinamakan alergen tersebut masuk ke dalam tubuh melalui saluran nafas (inhalan) seperti debu, tungau, serbuk bunga, dan debu. Alergen juga dapat masuk melalui saluran percernaan (ingestan) seperti susu, telur, kacang-kacangan dan seafood. Di samping itu juga dikenal alergen kontaktan yang menempel pada kulit seperti komestik dan perhiasan. Saat alergen masuk ke dalam tubuh, sistem imunitas atau kekebalan tubuh bereaksi secara berlebihan dengan membuat antibodi yang disebut Imunoglobulin E. Imunoglobulin E tersebut kemudian menempel pada sel mast. 
Sering kali kita mengalami alergi, misal alergi kulit yang menjadi  merah, gatal dan bengkak sampai alergi yang  membuat sesak nafas. Ketika jari kita tertusuk  jarum atau kita terluka, kita langsung  merasakan sakit atau nyeri. Nyeri ini terasa juga saat kita sakit gigi atau penyebab-penyebab lain. Penyebab demikian  adanya  senyawa/zat dalam tubuh  kita (senyawa endogen)  yang disebut dengan autokoid.  Autokoid adalah zat yang dihasilkan oleh sel tertentu dalam tubuh yang dapat  menimbulkan suatu efek fisiologis baik dalam keadaan normal maupun patologik. Adapun jenis-jenis autokoid antara lain Histamin dan serotonin.
Histamin adalah senyawa yang  terlibat dalam respon  imunitas lokal, selain itu senyawa ini juga berperan sebagai neurotransmitter di susunan saraf  pusat dan mengatur fungsi fisiologis di lambung. Sebenarnya histamin sendiri terdapat di hampir  semua jaringan  tubuh  manusia dalam  jumlah kecil . Konsentrasi terbesar terdapat di kulit,, paru-paru dan mukosa gastrointestinal.  Histamin dibentuk oleh histidin dengan bantuan enzim histidine decarboxylase (HDC). Selanjutnya histamin yang terbentuk akan diinaktivasi dan disimpan dalam granul mast cell dan basofil (sel darah putih). Sesungguhnya pemakaian obat antihistamin hanya menghilangkan gejala alergi dan menghindari serangan yang lebih besar di masa mendatang, tidak menyembuhkan alergi. Jika penderita kontak lagi dengan alergen, maka alergi akan muncul kembali. Oleh karena itu, yang terbaik untuk mengatasi alergi adalah dengan menghindari kontak dengan alergen, menjaga kebersihan diri dan lingkungan, meningkatkan sistem kekebalan tubuh serta menjauhi stress. Efek samping dari antihistamin secara umum adalah mengantuk, mulut kering, gangguan saluran cerna, gangguan urin dan terkadang iritasi. Banyak sekali obat yang dapat meyebabkan efek mengantuk karena obat tersebut menekan susunan saraf pusat. Maka sering kita melihat pada kemasan obat bahwa kita dilarang mengendalikan kendaraan setelah minum obat tersebut.
Sedangkan serotonin adalah Sebuah vasokonstriktor , dibebaskan oleh trombosit darah , yang menghambat sekresi lambung dan merangsang otot polos , hadir dalam konsentrasi yang relatif tinggi di beberapa daerah dari sistem saraf pusat ( hipotalamus , ganglia basal ) , dan terjadi di banyak jaringan perifer dan sel-sel dan tumor karsinoid . Sekitar 80 persen dari total serotonin tubuh manusia terletak di sel enterochromaffin  dalam usus, di mana ia digunakan untuk mengatur gerakan ususSisanya disintesis di neuron serotonergik di SSP di mana ia memiliki berbagai fungsi, termasuk regulasi suasana hati, nafsu makan, tidur, kontraksi otot, dan beberapa fungsi kognitif termasuk memori dan belajar, dan dalam trombosit darah di mana ia membantu untuk mengatur hemostasis dan darah pembekuan. Serotonin juga berkontribusi dalam pertumbuhan beberapa jenis sel yang turut berperan dalam penyembuhan luka. Diantara semua fungsi itu, fungsi  utama serotonin adalah sebagai  neurotransmitter  pada susunan saraf  pusat di otak. Bila tingkat serotonin di otak berubah, perilaku seseorang  juga akan berubah. Konsep ini akan menjadi salah satu dasar ditemukannya berbagai obat yang saat ini sering dikonsumsi seperti parasetamol, aspirin, sampai morfin.
Dari latar belakang tersebut makalah kami mengangkat pembahasan tentang histamin dan serotonin serta anti alergi dan anti serotonin.





B.      Rumusan masalah
Dari latar belakang diatas maka ditarik rumusan masalah yang akan dibahas didalam makalah ini adalah:
1.      Apa pengertian dari histamin dan anti alergi ?
2.      Apa pengertian dari serotonin dan anti serotonin ?
3.      Bagaimana efek dari histamin dan serotonin ?
4.      Bagaimana reseptor dan obat histamin ?
5.      Bagaimana kerja serotonin ditubuh ?


C.      Manfaat Penulisan
Dengan selesainya penulisan makalah ini penulis mempunyai harapan pada masa yang akan datang semoga makalah  ini  mudah – mudahan bermanfaat untuk menambah  ilmu  pengetahuan  tentang Histamin dan serotonin,  menambah  wawasan tentang anti alergi dan anti serotonin serta penerapannya didalam  keperawatan.

D.     Tujuan Penulisan
Adapun tujuan umum  yang hendak dicapai oleh penulis adalah untuk mengetahui kewaspadaan  universal. Sedangkan  tujuan  khusus yaitu :
1.      Mengetahui tentang Histamin
2.      Mengetahui tentang serotonin
3.      Mengetahui tentang anti alergi dan anti histamin
4.      Mengetahui penerapan histamin dan serotonin  di dalam keperawatan


BAB II
PEMBAHASAN

A.     Pengertian Histamin
Histamin adalah zat kimia yang terdapat secara alami dalam jaringan tubuh yang dengan dosis kecil dan memiliki kerja yang nyata dan bergam pada otot, kapiler darah serta sekresi lambung. (Sue Hinchliff, Kamus keperawatan edisi 17 , hal. 209).
Ada juga menyebutkan Histamin adalah amina biogenik terlibat dalam respon imun lokal serta mengatur fungsi fisiologis di usus dan bertindak sebagai neurotransmiter.
Histamin sendiri merupakan senyawa yang terlibat dalam respon imunitas lokal, selain itu senyawa ini juga berperan sebagai neurotransmitter di susunan saraf pusat dan mengatur fungsi fisiologis di lambung.
Ada juga berpendapat Histamin merupakan mediator kimia turunan asam amino histidin, banyak terdapat di paru-paru, kulit dan saluran cerna. Zat ini disekresikan saat terjadi luka, saat alergi yang dipengaruhi antibody IgE atau tanpa IgE. Efek yang ditimbulkan antara lain dilatasi (pelebaran) pembuluh darah, tekanan darah turun, meningkatnya permeabilitas kapiler, efek gatal, konstriksi bronkus dan peningkatan asam lambung.
Histamin berperan terhadap berbagai proses fisiologis yaitu mediator kimia yang dikeluarkan pada alergi seperti asma, urtikaria dan anafilaksis. Penderita yang sensitif terhadap histamin atau yang mudah terkena alergi karena jumlah enzim yang dapat merusak histamin ditubuh lebih rendah dari normal. Histamin dibentuk oleh histidin dengan bantuan enzim histidine decarboxylase (HDC). Selanjutnya histamin yang terbentuk akan diinaktivasi dan disimpan dalam granul mast cell dan basofil (sel darah putih).



B.      Pelepasan, Efek, Reseptor dan Fungsi Histamin
Pelepasan histamin sendiri ada 2 macam yaitu :
1. Antigen-mediated histamine release
Histamin dilepaskan karena terdapat interaksi antara antibodi dengan antigen. Hal ini mengakibatkan degranulasi dari mass cell dan basophil. Proses ini dimulai dari adanya alergen / antigen yang ditangkap oleh makrofag (salah satu antigen presenting cell / APC).  Lalu timbul sinyal di MHC II (Major Histocompatibility complex) yg terdapat di permukaan APC yang dibawa ke limfosit T terutama T helper. Limfosit akan mengenali dan memerintahkan sel B (limfosit B) untuk menghasilkan IgE. IgE ketemu mast cell dan menempel disana. Kalau terjadi kemasukan alergen lagi antigen tersebut yangg akan lewat jalur kaya tapi langsung mengikat IgE yang sudah menempel di mast cell terjadi pelepasan histamin.
                 2. Non-antigen-mediated histamine release
Selain dilepaskan karena adanya respon imunologis, histamin juga dapat     dilepaskan karena obat, racun, atau senyawa lain yang dapat mengganggu bahkan merusak dinding sel dan memancing pelepasan histamin. Atau bisa juga diakibatkan suhu atau rangsangan mekanis lain.
Sedangkan Efek Histamin yaitu :
Konsentrasi (mg/ml)
Biological activities
0 – 1
-
1 – 2
Peningkatan sekresi asam lambung
3 – 5
Tachycardia (peningkatan denyut jantung), reaksi pada kulit
6 – 8
Penurunan tekanan darah
7 – 12
Bronchospasm
>100
Gagal jantung



Mekanisme obat dalam mengobati alergi sebenarnya ada 2 yaitu :
1.      Antagonis histamin bekerja dengan menghambat kerja dari histamin melalui reseptor histamin. Jadi histamin udah terbentuk namun efek farmakologisnya dihambat (dibahas di bawah sesuai reseptornya)
2.      Inhibitor pelepasan histamin bekerja dengan menstabilkan mast cell misalnya cromoglycate sehingga histamin tidak terbentuk. Atau dengan nedocromil yang bekerja dengan menghambat degranulasi dari mast cell.
Reseptor Histamin dan obat antagonis histmanin meliputi :

1. Reseptor H1

Paling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi (asma) sedangkan lokasinya  terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system, sistem kardiovaskuler, adrenal medula, sel endothelial.
Obat anti histamin H1 biasanya berkompetisi (bersifat kompetitif) dengan histamin untuk mengikat reseptor, untuk meringankan reaksi alergi seperti rhinitis dan urtikaria.
·         Generasi 1 : cukup baik terabsorbsi setelah pemakaian oral.  Level kadar tertinggi dalam darah biasanya 1-2 jam dengan durasi 4-6 jam. Efek sedatif masih tinggi.
contoh: CTM, bromfeniram, prometazin, dimenhidrinat (bisa untuk obat mabuk juga)
·         Generasi 2: cukup baik terabsorbsi setelah pemakaian oral. Level kadar tertinggi dalam darah biasanya 1-3 jam, dengan durasi bervariasi dari 4-24 jam. Efek sedatif minimal.
contoh: fexofenadin, loratadin, astemizol, cetirizin

·         Generasi 3: merupakan pengembangan dari generasi 2. Pencarian generasi ketiga ini dimaksudkan untuk memperoleh profil antihistamin yang lebih baik dengan efikasi tinggi serta efek samping lebih minimal.
contoh: desloratadin dan levocetirizin
Semakin tinggi generasinya durasi aksinya makin panjang dengan efek sedatif (ngantuk) semakin minimal. Efek samping obat antagonis H1 selain sedatif (menimbulkan ngantuk) juga atropine-like reactions contohnya mulut kering dan konstipasi.

2. Reseptor H2

Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan dalam sekresi asam lambung Cara kerjanya adalah dengan mengikat reseptor H2 pada membran sel parietal dan mencegah histamin menstimulasi sekresi asam lambung.
Obat antagonis H2: cimetidine, ranitidine, famotidine

3. Reseptor H3

Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan saraf pusat. Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek sedatif, antagonis H3 menyebabkan efek stimulant dan nootropic dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer.
Obat: Imetit, Immepip, clobenpropit, lodoproxyfan

4. Reseptor H4

Dijumpai pada sel-sel inflammatory (eusinofil, neutrofil, mononukleosit). diduga terlibat dalam alergi bersinergi dengan reseptor H1 Masih merupakan target baru obat anti inflamasi alergi karena dengan penghambatan reseptor H4 maka dapat mengobati alergi dan asma (sama dengan reseptor H1).

Reseptor histamin dan fungsi :
Jenis
Lokasi
Fungsi
1 H histamin reseptor
Ditemukan pada jaringan otot halus, pengenduran dan sistem saraf pusat
Menyebabkan vasodilasi, bronkokonstriksi, kontraksi otot halus yang berhubungan dgn cabang tenggorokan, pemisahan sel endotel (bertanggung jawab untuk gatal-gatal), rasa sakit dan gatal-gatal berkat sengatan serangga; reseptor utama yang terlibat dalam gejala alergi rhinitis dan mabuk.
H2 histamin reseptor
Terletak di sel parietal
Terutama merangsang sekresi asam lambung
H3 histamin reseptor
Ditemukan pada sistem saraf pusat dan lebih rendah tingkat sistem saraf tepi jaringan
Menurun pembebasan neurotransmiter: histamin asetilkolin norepinefrin, serotonin
Reseptor histamin4 H
Ditemukan terutama di Basofil dan sumsum tulang. Juga terdapat pada Timus, usus kecil, limpa, dan usus.
Memainkan peran dalam chemotaksis.

Histamin sendiri secara umum memiliki fungsi fisiologis yaitu:
  1. Sebagai neurotransmitter
  2. Kontrol neuroendokrin
  3. Regulasi kardiovaskuler (terkait kemampuan vasodilatator)
  4. Pengaturan suhu
  5. Berperan pada sekresi asam lambung
  6. Berperan dalam reaksi alergi / anafilaksis




C.      Antihistamin
Antihistamin adalah obat yang mempunyai efek melawan histamin dengan cara menghambat reseptor histamin khususnya reseptor H1. Efek antihistamin bukan suatu reaksi antigen antibodi karena tidak dapat menetralkan atau mengubah efek histamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya tidak dapat mencegah produksi histamin. Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas.
Antihistamin sebagai penghambat dapat mengurangi degranulasi sel mast yang dihasilkan dari pemicuan imunologis oleh interaksi antigen IgE. Cromolyn dan Nedocromil diduga mempunyai efek tersebut dan digunakan pada pengobatan asma, walaupun mekanisme molekuler yang mendasari efek tersebut belum diketahui hingga saat ini.
Berdasarkan hambatan pada reseptor khas antihistamin dibagi menjadi tiga kelompok yaitu :
a)      Antagonis H-1, terutama digunakan untuk pengobatan gejala-gejalal akibat reaksi alergi
b)     Antagonis H-2, digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung pada pengobatan penderita pada tukak lambung
c)      Antagonis H-3, sampai sekarang belum digunakan untuk pengobatan, masih dalam penelitian lebih lanjut dan kemungkinan berguna dalam pengaturan kardiovaskuler, pengobatan alergi dan kelainan mental





Antagonis Reseptos H-1 generasi 1
Antagonis reseptor H-1 adalah senyawa yang secara kompetitif menghambat histamin pada reseptor H-1 dan telah digunakan secara klinis dalam beberapa tahun. Beberapa tersedia untuk dijual bebas, baik sebagai tunggal maupun di dalam formulasi kombinasi seperti pil flu dan pil untuk membantu tidur.
Antagonis H-1 sering disebut antihistamin klasik atau antihistamin H-1. antagonis H-1 menghambat efek histamin dengan cara antagonisme kompetitif yang reversibel pada reseptor H-1. Mereka mempunyai kemampuan yang diabaikan pada reseptor H-2 dan kecil pada reseptor H-3, contohnya : induksi kontraksi yang disebabkan histamin pada otot polos bronkioler ataupun saluran cerna dapat dihambat secara lengkap oleh agen-agen tersebut, tetapi efek pada sekresi asam lambung dan jantung tidak termodifikasi. Antagonis H-1 dibagi menjadi agen generasi pertama dan generasi kedua. Antagonis H-1 generasi pertama mempunyai efek sedatif yang relatif kuat, karena agen generasi pertama lebih mempunyai sifat menghambat reseptor autonom. Sedangkan antagonis H-1 generasi kedua kurang bersifat sedatif disebabkan distribusinya yang tidak lengkap dalam sistem saraf pusat. Antagonis H-1 generasi pertama mempunyai banyak efek yang tidak berhubungan dengan penghambatan terhadap efek histamin. Sejumlah besar efek tersebut diduga dihasilkan dari kesamaan struktur umumnya dengan struktur obat yang mempunyai efek pada kolinoseptor muskarinik, adrenoreseptor-α, serotonin dan situs reseptor anestetika lokal. Beberapa dari efek tersebut mempunyai nilai terapeutik dan beberapa lainnya tidak dikehendaki.
Efek yang tidak disebabkan oleh penghambatan reseptor histamin :
1.      Efek sedasi
Efek umum dari antagonis H-1 generasi pertama adalah efek sedasi. Tetapi intensitas efek tersebut bervariasi. Efeknya cukup besar pada beberapa agen membuatnya sebagai bantuan tidur dan tidak cocok digunakan di siang hari. Efek tersebut menyerupai beberapa obat antimuskarinik.
2.      Efek antimual dan antimuntah
Beberapa antagonis H-1 generasi pertama mempunyai aktivitas mampu mencegah terjadinya motion sickness. Contoh obatnya : Doxylamine.

3.      Kerja antikolinoreseptor
Banyak agen dari generasi pertama mempunyai efek seperti atropin yang bermakna pada muskarinik perifer.

4.      Kerja penghambatan adrenoreseptor
Efek penghambatan reseptor alfa dapat dibuktikan pada beberapa antagonis H-1, namun penghambatan terhadap reseptor beta tidak terjadi. Penghambatan terhadap reseptor alfa tersebut dapat menyebabkan hipotensi ortostatik. Contoh obatnya adalah Promethazine.
5.      Kerja penghambatan serotonin
Efek penghambatan terhadap reseptor serotonin dapat dibuktikan pada agen antagonis H-1 generasi pertama. Contoh obat : Cyproheptadine.
6.      Efek parkinsonisme
Hal ini karena kemampuan agen antagonis H-1 generasi pertama mempunyai efek antikolinergik.
Contoh obat antagonis H-1 generasi pertama dan mekanismenya adalah :
7.      Doxylamine
Doxylamine berkompetisi dengan histamin untuk menempati reseptor histamin 1, mengeblok kemoreseptor, mengurangi stimulasi vestibular dan menekan fungsi labyrinthine melalui aktivitas kolinergik pusatnya.

Antagonis Hisstamin 1 generasi 2
Pada reaksi alergi, alergen (semacam antigen) berinteraksi dan membentuk ikatan silang dengan permukaan dari antibodi IgE pada sel mast dan basofil. Ketika terjadi kompleks sel mast antibodi-antigen, akan memacu terjadinya degranulasi dan pelepasan histamin (dan mediator lainnya) dari dalam sel mast maupun basofil. Setelah dilepaskan,histamin dapat bereaksi (menimbulkan efek) pada jaringan yang terdapat reseptor histamin. Proses release histamin tidak terjadi secara langsung, melainkan diawali dengan transduksi signal. Proses transduksi signal adalah proses masuknya signal ke dalam sel sehingga membuat sel bereaksi dan menimbulkan efek. Ketika alergen masuk pertama kali ke dalam tubuh, TH-2 limfosit akan mengeluarkan IL-4, IL-4 menghasilkan signal yang merangsang B-sel (suatu sel limfosit) untuk menghasilkan antibodi IgE. Ketika alergen menyerang untuk yang kedua kalinya, IgE berikatan dengan alergen dan dibawa menuju sel mast. Pada sel mast kompleks IgE-alergen akan terikat pada reseptor F(Epsilon-C reseptor). Ikatan ini akan menghasilkan signal ke dalam sel yang akan mengaktifkan enzim fosfolipase. Fosfolipase akan mengubah phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2) menjadi inositol 1,4,5-triphosphate (IP3) yang akan memobilisasi Ca2+ dari organel penyimpan dalam sel mast. Ca2+ merupakan second messenger bagi terjadinya kontraksi otot atau sel. Second messenger inilah yang memacu proses degranulasi sel mast sehingga histamin akan terlepas.
Histamin bereaksi pada reseptor H-1, dapat menyebabkan pruritus (gatal-gatal), vasodilatasi, hipotensi, wajah memerah, pusing, takikardia, bronkokonstriksi, menaikkan permeabilitas vaskular, rasa sakit dan lain-lain. Histamin merupakan produk dekarboksilasi dari asan amino histidin. Histamin terdapat dalam sel mast dan leukosit basofil dalam bentuk tidak aktif secara biologik dan disimpan terikat dalam heparin dan protein basa. Histamin akan dibebaskan pada reaksi hipersensitivitas pada rusaknya sel dan akibat senyawa kimia. Antihistamin adalah obat yang mampu mengusir histamin secara kompetitif dari reseptornya sehingga mampu meniadakan histamin.

Reseptor H-1 disebut juga metabotropik G-protein coupled reseptor. G-protein yang terdapat dalam reseptor H-1 menghasilkan fosfolipase dan fosfatidylinositol. Kedua senyawa inilah yang bertindak sebagai penunjuk jalan histamine sampai ke reseptor H-1. Pelepasan histamin dapat diinduksi oleh produksi enzim prostaglandin sintase. Sebagai akibatnya terjadi pelepasan histamine yang berlebihan sehingga menyebabkan vasodilatasi karena histamine menginduksi endotel vaskuler yang menghasilkan cGMP di otot polos. cGMP inilah yang menyebabkan vasodilatasi. Efek ini dapat dihilangkan dengan adanya antagonis histamin H-1 dimana mekanisme kerjanya bersifat inhibitor kompetitif terhadap reseptor-reseptor histamin.
Antagonis histamin H-1 terdiri dari 3 generasi : generasi 1,generasi 2 dan generasi 3. Perbedaan antara generasi 1 dan generasi 2 terletak pada efek samping yang ditimbulkan, generasi 1 menimbulkan efek sedatif sedangkan generasi 2 pada umumnya non sedatif karena generasi 2 pada umumnya tidak dapat menembus blood brain barrier (bersifat lipofobik dan bulky), sehingga tidak mempengaruhi sistem saraf pusat. Selain itu, antihistamin H-1 generasi 2 bersifat spesifik karena hanya terikat pada reseptor H-1. Beberapa obat generasi 2 dapat menghambat pelepasan mediator histamin oleh sel mast.
Obat antihistamin H-1 generasi 2 tidak bisa digolongkan berdasarkan struktur kimianya karena meskipun memiliki struktur kimia dasar yang sama, obat tersebut masih memiliki gugus fungsional tambahan yang berbeda. Contoh : sterfenadine, aztemizole, nuratadine, ketotifen, levokaloastin, mempunyai cincin piperidin tetapi tidak dapat dimasukkan dalam satu golongan karena mempunyai gugus fungsional tambahan yang berbeda.
Efek samping antagonis histamin H-1 G2 :
a.  Allergic – photosensitivity, anaphylactic shock, drug rash, dermatitis
b. Central nervous system* – somnolence / drowsiness, headache fatigue, sedation
           c. Respiratory – dry mouth, nose and throat (cetirizine, loratadine)
           d. Gastrointestin – nausea, vomiting, abdominal distress (cetirizine, fexofenadine)
Obat-obat antagonis histamin H-1 G2 :
·         Cetirizine (Zyrtex)
Cetirizine HCl merupakan antagonis reseptor H-1. Nama kimianya adalah (±) – [2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid. Rumus empirisnya adalah C12H25C4N2O3.2HCl dan Bmnya 461,82.
Cetirizine dapat menurunkan jumlah histamin dengan mengurangi jumlah produksi prostaglandin dan menghambat migrasi basofil yang diinduksi oleh antigen. Indikasi : seasonal allergic rhinitis (karena pollen, rumput). Perennial allergic rhinitis (karena debu, bulu binatang, dan jamur). Chronic urticaria. Efek samping : anoreksia, tachycardia, migraine, konstipasi, dehidrasi.
·         Fexofenadine
Fexofenadine HCl (paten: Allegra dan Telfast) adalah suatu obat antihistamin yang digunakan untuk pengobatan demam dan gejala alergi yang mirip lainnya. Obat ini merupakan obat alternatif dari terfenadine yang memiliki kontra indikasi yang serius. Fexofenadine seperti antagonis H1 generasi 2 dan 3 lainnya, tidak dapat melewati blood brain barrier dan kurang menyebabkan efek sedative dibandingkan dengan obat generasi 1. kerja dari obat ini adalah sebagai antagonis dari reseptor H1. Indikasi : seasonal allergic rhinitis, chronic idiopathic urticaria.
Efek samping : dizziness, back pain, cough, stomach discomfort, pain in extremity. Kontraindikasi : pada pasien dengan hipersensitifitas dengan fexofenadine dan beberapa aksus lainnya yang jarang terjadi menyebabkan angiodema, sesak nafas, kemerahan pada kulit dan anafilaksis.


D.     Serotonin
Serotonin adalah neurotransmiter, zat kimia yang digunakan untuk membawa pesan antar neuron. Meskipun hanya sekitar 1% dari serotonin tubuh berada di otak, serotonin memiliki efek mendalam pada fungsi otak. 99% sisanya membantu membawa pesan di tempat lain di tubuh, seperti sumsum tulang belakang dan otot. (Kamus kesehatan)
Efek serotonin sangat kompleks dan tidak dipahami sepenuhnya. Terlalu sedikit serotonin dapat menyebabkan depresi, dan obat-obatan yang meningkatkan kadar serotonin otak (selective serotonin reuptake inhibitor, atau SSRI) dapat mengurangi depresi. Namun, obat-obatan tersebut juga dapat menyebabkan efek samping seperti insomnia, kecemasan dan hilangnya libido.
Serotonin merupakan monoamine neurotransmitter. Secara biokimia serotonin merupakan derivat dari tryptophan. Serotonin banyak ditemukan di saluran gastrointestinal (GI), trombosit, dan dalam sistem saraf pusat. Serotonin dikenal sebagai kontributor untuk perasaan sejahtera (bahagia), sehingga dikenal juga sebagai “hormon kebahagiaan” meskipun serotonin bukanlah hormon. Sekitar 80 persen dari total serotonin dalam tubuh manusia terdapat pada sel enterochromaffin di usus yang digunakan untuk mengatur gerakan usus. Sisa yang 20 persen disintesis dalam neuron serotonergik dalam sistem saraf pusat dimana serotonin memiliki banyak fungsi. Fungsi tersebut daintaranya mengatur mood, nafsu makan, tidur, serta kontraksi otot. Serotonin juga memiliki beberapa fungsi kognitif, termasuk dalam memori (daya ingat) dan belajar.
Serotonin disekresikan dari sel enterochromaffin yang kemudian menuju kedarah. Secara aktif serotonin diambil oleh trombosit darah untuk kemudian disimpan . Ketika menggumpal, trombosit akan mengeluarkan simpanan serotonin yang berfungsi sebagai vasokonstriktor dan membantu mengatur hemostasis dan pembekuan darah. Serotonin juga berkontribusi dalam pertumbuhan beberapa jenis sel yang turut berperan dalam penyembuhan luka.
Diantara semua fungsi itu, fungsi utama serotonin adalah sebagai neurotransmitter pada susunan saraf pusat di otak. Bila tingkat serotonin di otak berubah, perilaku seseorang juga akan berubah.
Serotonin dengan kadar normal akan memunculkan perasaan bahagia, tetapi pada waktu tubuh mengalami stres yang berlebihan, tubuh akan mulai menggunakan serotonin lebih banyak untuk mengkompensasi kondisi tersebut.
Berikut ini  13 obat yang dapat menyebabkan kelebihan berat badan karna  kadar serotonin seperti dikutip dari MSNHealth, antara lain:
1. Paxil (paroxetine)
Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRI) umumnya tidak menyebabkan kenaikan berat badan karena meningkatkan antidepresan serotonin, yang membantu seseorang merasa kenyang. Namun, Paxil adalah pengecualian.
Paxil adalah salah satu obat yang digunakan untuk perawatan kecemasan. Tetapi jika mengalami peningkatan berat badan saat mengonsumsi obat tersebut maka segera berkonsultasilah dengan dokter. Mungkin dokter dapat beralih memberikan obat SSRI yang lain.
2. Depakote (asam valproik)
Depakote digunakan untuk mengobati gangguan bipolar dan kejang, dan mencegah migrain. Sebuah hasil menemukan bahwa, 44 persen wanita dan 24 persen pria naik 11 pon atau lebih saat mengonsumsi Depakote selama sekitar 1 tahun.
Obat mempengaruhi protein yang terlibat dalam nafsu makan dan metabolisme, meskipun tidak jelas mengapa tampaknya lebih mempengaruhi perempuan daripada laki-laki.

3. Prozac (Fluoxetine)
Meskipun Prozac, umumnya dikaitkan dengan penurunan berat badan, tetapi dapat memiliki efek sebaliknya dalam jangka panjang. Sebuah hasil studi menemukan bahwa, meskipun pasien yang mengonsumsi Prozac mengalami peningkatan berat badan dibandingkan kelompok plasebo, yaitu hingga 11 kg dalam 6 bulan         pertama.

4. Remeron (Mirtazapine)
Remeron adalah obat antidepresi yang meningkatkan serotonin dan norepinefrin, yang terkait dengan penurunan berat badan. Namun aktivitas antihistamin obat ini dapat berujung pada peningkatan berat badan.
5. Zyprexa (Olanzapine)
Antipsikotik atipikal, seperti Zyprexa dan Clozaril (Clozapine), dapat menyebabkan peningkatan berat badan. Sebuah hasil studi menemukan bahwa, 30 persen orang yang mengonsumsi Zyprexa mengalami peningkatan berat badan sekitar 7 persen atau lebih dari berat badan mereka dalam 18 bulan.
Obat ini, biasa digunakan untuk skizofrenia dan gangguan bipolar, memiliki aktivitas antihistamin kuat dan menghambat serotonin, yang dapat memicu penambahan berat badan. Obat diabetes metformin dapat membantu menjaga peningkatan    berat badan.

6. Deltasone (Prednison)
Kortikosteroid oral, seperti Deltasone, lebih kuat daripada bentuk yang dihirup dan membawa risiko yang lebih tinggi untuk kenaikan berat badan, terutama dengan penggunaan jangka panjang. Sebuah survei tahun 2006 jangka panjang kortikosteroid oral sekitar 60-80 persen pengguna telah mengalami peningkatan berat badan.





7. Thorazine (Klorpromazin)
"Ketika Thorazine antipsikotik generasi pertama memasuki pasar pada tahun 1954, sudah jelas bahwa dapat menyebabkan kenaikan berat badan. Thorazine, bersama dengan Mellaril (thioridazine), memiliki aktivitas antihistamin, yang meningkatkan nafsu makan dan penenang," kata James Roerig, profesor ilmu saraf klinis di University of North Dakota School of Medicine and Health Sciences, di Fargo.

8. Elavil, Endep, Vanatrip (Amitriptyline)
Antidepresan trisiklik (TCA), seperti amitriptyline, terkait dengan peningkatan berat badan dari antidepresan lain atau obat-obatan migrain. TCA mempengaruhi neurotransmitter yang terlibat dalam energi dan nafsu makan, seperti serotonin, dopamin, dan asetilkolin. Tetapi aktivitas antihistamin mereka mungkin adalah alasan untuk peningkatan berat badan.

9. Allegra (Fexofenadine dan Pseudoefedrin)
Aktivitas antihistamin dalam obat psikiatri sering apa yang menyebabkan kenaikan berat badan. Aktivitas antihistamin, bagaimanapun penting untuk efektivitas obat alergi. Memblokir histamin dapat mengganggu enzim dalam otak yang membantu mengatur konsumsi makanan.

10. Diabinese, Insulase (Klorpropamid)
Beberapa obat diabetes tipe 2 dapat menyebabkan penurunan berat badan. Namun, obat lainnya dapat memiliki efek sebaliknya. Obat-obatan seperti sulfonilurea, Insulase Diabinese, Actos dan Prandin dapat merangsang produksi insulin atau kegiatan yang menurunkan gula darah dan dapat meningkatkan nafsu makan.

11. Insulin
Insulin cenderung dapat meningkatkan berat badan. Tetapi jenis tertentu, seperti Levemir insulin long acting, memiliki efek yang tidak terlalu ekstrim. Hasil studi menemukan bahwa, banyak orang memperoleh hampir 11 pon rata-rata selama 3 tahun pertama setelah mengkonsumsi insulin. Sekitar setengah dari berat badan diperkirakan terjadi dalam tiga bulan pertama.














BAB III
PENUTUP
A.     Kesimpulan
Histamin adalah zat kimia yang terdapat secara alami dalam jaringan tubuh yang dengan dosis kecil dan memiliki kerja yang nyata dan bergam pada otot, kapiler darah serta sekresi lambung. (Sue Hinchliff, Kamus keperawatan edisi 17 , hal. 209).  Reseptor histamin dalam tubuh ada H1,H2,H3 dan H4.
H1 dalam sel-sel otot brankhial , H2 di dalam sel lambung yang mengsekresikan asam lambung.
      Serotonin merupakan produk metabolisme triptofan dan Serotonin adalah monoamine neurotransmitter. Secara biokimia serotonin merupakan derivat dari tryptophan. Serotonin banyak ditemukan di saluran gastrointestinal (GI), trombosit, dan dalam sistem saraf pusat. Serotonin dikenal sebagai kontributor untuk perasaan sejahtera (bahagia), sehingga dikenal juga sebagai “hormon kebahagiaan” meskipun serotonin bukanlah hormon.
Serotonin dengan kadar normal akan memunculkan perasaan bahagia, tetapi pada waktu tubuh mengalami stres yang berlebihan, tubuh akan mulai menggunakan serotonin lebih banyak untuk mengkompensasi kondisi tersebut.

B.      Saran
Dengan selesai makalah kami mengenai histamin dan serotonin ini para      perawat khususnya bisa memahaminya dan diterapkan didunia keperawatan lalu bisa juga memberikan pemahaman dengan tenaga kesehatan. Harapan penulis makalah ini bisa bermanfaat untuk pembaca khususnya perawat.
          
           
                       

DAFTAR PUSTAKA

Hinchliff, Sue. Kamus Keperawatan. Edisi 17. EGC : Jakarta
http://www.amazine.co/2600/tips-serotonin-pengaruh-kadar-serotonin-pada-mood-kesehatan/
http://Farmakologi, Farmasi ITB
http://www.news-medical.net/health/Histamine-Mechanism-%28Indonesian%29.aspx




Tidak ada komentar:

Posting Komentar