makalah farmakologi- obat analgesik antipiretik

BAB I

PENDAHULUAN

A.    LATAR BELAKANG

Obat antipiretik dan analgesik merupakan obat yang sudah di kenal luas seperti obat asetaminofen. Bayak dijual sebagai kemasan tunggal maupun kemasan kombinasi dengan bahan obat lain. Obat ini tergolong sebagai obat bebas sehingga mudah ditemukan di apotik toko obat maupun warung pinggr jalan. Karena mudah didapatkan resiko untuk terjadi penyalahgunaan obat ini semakin besar. Di Amerika Serikat di laporkan lebih dari 100.000 kasus per tahun yang menghubungi pusat informasi keracunan, 56.000 kasus datang ke unit gawat darurat, 26.000 kasus memerlukan perawatan intensif di rumah sakit.

Pada umumnya (sekitar 90%) analgesik mempunyai efek antipiretik. Bagi para pengguna mungkin memerlukan bantuan dalam mengkonsumsi obat yang sesuai dengan dosisi-dosis obat. Penggunaan Obat Analgetik Narkotik atau Obat Analgesik  ini mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik atau Analgesik ini tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna.

B.     RUMUSAN MASALAH

Rumusan masalah dalam makalah ini adalah sebagai berikut:

1.      Apa itu defenisi Analgetika, Antipiretika, dan Nsaid?

2.      Apa saja prototype obat dari tiap golongan?

3.      Apa saja jenis obat baru?

4.      Apa peran hipotalamus sebagai termostat?

C.    TUJUAN

1.      Untuk mengetahui defenisi Analgetika, Antipiretika, dan Nsaid?

2.      Untuk mengetahui prototype obat dari tiap golongan?

3.      Untuk mengetahui jenis obat baru?

4.      Untuk mengetahui peran hipotalamus sebagai termostat?

BAB II

PEMBAHASAN

A.    Defenisi Analgetika, Antipiretika, Dan NSAID

Analgesik atau analgetik, adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgesik atau pereda nyeri.

Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan panas. Hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas tidak berefektif pada orang normal. Dapat menurunkan panas karena dapat menghambat prostatglandin pada CNS.

NSAID (non-steroidal anti-inflamatory drugs) adalah obat yang mengurangi rasa sakit, demam, dan peradangan.

B.     Prototype Obat Dari Tiap Golongan

Tubuh kita sendiri sebenarnya memiliki analgesik alami Tubuh, analgesik tersebut adalah Endorfin.

1.      ANALGESIK
Analgesik di bagi menjadi 2 yaitu:

a.       Analgesik Opioid/analgesik narkotika

Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri seperti pada fractura dan kanker.

Macam-macam obat Analgesik Opioid:

1)      Metadon.
 Mekanisme kerja : Kerja mirip morfin lengkap, sedatif lebih lemah.
Indikasi : Detoksifikas ketergantungan morfin, Nyeri hebat pada pasien yang di rumah sakit.
Efek tak diinginkan: Depresi pernapasan, konstipasi, gangguan SSP, hipotensi ortostatik, mual dam muntah pada dosis awal

2)      Fentanil.
Mekanisme kerja : Lebih poten dari pada morfin. Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya.
Indikasi : Medikasi praoperasi yang digunakan dalan anastesi.
Efek tak diinginkan : Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya. Rigiditas otot, bradikardi ringan.

3)      Kodein
Mekanisme kerja : Sebuah prodrug 10% dosis diubah menjadi morfin.
Kerjanya disebabkan oleh morfin. Juga merupakan antitusif (menekan batuk)
Indikasi : Penghilang rasa nyeri minor
Efek tak diinginkan : Serupa dengan morfin, tetapi kurang hebat pada dosis yang menghilangkan nyeri sedang. Pada dosis tinggi, toksisitas seberat morfin.

b.      Obat Analgetik Non-narkotik

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).
Efek samping obat-pbat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit.

Macam-macam obat Analgesik Non-Narkotik:

a.       Ibupropen
Ibupropen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini.

b.      Paracetamol/acetaminophen
Merupakan devirat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektinitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

c.       Asam Mefenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

Biasanya analgesik di golongkan menjadi beberapa kelompok, antara lain:

1)      Analgesik – Antipiretik Contoh parasetamol, fenasetin

2)      Analgesik – AntiInflamasi contoh ibuprofen, asam mefenamat

3)      Analgesik – Antiinflamasi kuat contoh Aspirin, Natrium Salisilat

Selain digolongkan berdasarkan efeknya, analgesik juga di golongkan berdasar tempat kerjanya. Penggolongan ini membedakan analgesik menjadi:

1)      Analgesik Sentral yaitu analgesik yang menduduki reseptor miu contohnya tramadol, morphine

2)      Analgesik Perifer yaitu analgesik yang bekerja pada saraf perifer contohnya parasetamol

Atas kerja farmakologisnya, analgesic dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu:

1)      Analgetik Perifer (non narkotik) Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.

2)      Analgetik Narkotik Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti fraktur dan kanker.

Obat-obat golongan analgetik dibagi dalam beberapa kelompok, yaitu: parasetamol, salisilat, (asetasol, salisilamida, dan benorilat), penghambat Prostaglandin (NSAID) ibuprofen, derivate-derivat antranilat ( mefenamilat, asam niflumat glafenin, floktafenin, derivate-derivat pirazolinon (aminofenazon, isoprofilpenazon, isoprofilaminofenazon), lainnya benzidamin. Obat golongan analgesic narkotik berupa, asetaminofen dan fenasetin. Obat golongan anti-inflamasi nonsteroid berupa aspirin dan salisilat lain, derivate asam propionate, asam indolasetat, derivate oksikam, fenamat, fenilbutazon.

2.      Antipiretik
Macam-macam obat Antipiretik:

a.       Benorylate
Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.

b.      Fentanyl
Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan kanker.
Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika.

Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan.

Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.

c.       Piralozon
Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter.

3.      NSAID (Non-Steroidal Anti-Inflamatory Drugs)

Obat golongan Antiinflamasi non Steroid

a.       Turunan asam salisilat : aspirin, salisilamid,diflunisal.

Aspirin adalah agen antiinflamasi yang tertua, merupakan penghambat prostaglandin yang menurunkan proses inflamasi dan dahulu merupakan agen antiinflamasi yang paling sering dipakai sebalum adanya ibuprofen.

Indikasi : Meringankan rasa sakit, nyeri otot dan sendi, demam, nyeri karena haid, migren, sakit kepala dan sakit gigi tingkat ringan hingga agak berat.

Kontra Indikasi : Tukak lambung dan peka terhadap derivet asam salisilat, penderita asma dan alergi, penderita yang pernah atau sering mengalami pendarahan di bawah kulit, penderita hemofilia; anak-anak di bawah umur 16 tahun.

b.      Turunan paraaminofenol : Paracetamol

Parasetamol (asetaminofen) seringkali dikelompokkan sebagai NSAID, walaupun sebenarnya parasetamol tidak tergolong jenis obat-obatan ini, dan juga tidak pula memiliki khasiat anti nyeri yang nyata. Merupakan penghambat prostaglandin yang lemah. Parasetamol mempunyai efek analgetik dan antipiretik, tetapi kemampuan antiinflamasinya sangat lemah. Intoksikasi akut parasetamol adalah N-asetilsistein, yang harus diberikan dalam 24 jam sejak intake parasetamol.

c.       Turunan 5-pirazolidindion : Fenilbutazon, Oksifenbutazon.

Kelompok derivat pirazolon tinggi berikatan dengan protein. Fenilbutazon (butazolidin) berikatan 96% dengan protein. Telah dipakai bertahun-tahun untuk obat artritis rematoid dan gout akut. Obat ini mempunyai waktu paruh 50-65 jam sehingga sering timbul reaksi yang merugikan dan akumulasi obat dapat terjadi. Iritasi lambung terjadi pada 10-45% klien. Agen lain: oksifenbutazon (tandearil), aminopirin (dipirin), dipiron (feverall), jarang dipakai kerena reaksi yang ditimbulkannya karena terjadi toksisitas. Reaksi yang paling merugikan dan berbahaya dari kelompok ini adalah diskrasia darah, seperti agranulositosis dan anmeia aplastik. Fenilbutazon hanya boleh dipakai untuk obat artritis dengan keadaan NSAIA/NSAID yang berat dimana NSAIA/NSAID lainnya yang kurang toksik telah digunakan tanpa hasil.

d.      Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat

Asam flufenamat untuk keadaan artritis akut dan kronik. Dapat mengiritasi lambung. Klien dengan riwayat tukak peptik jangan menggunakan obat ini. Efek lain: edema, pusing, tinnitus, pruritus. Fenamanat lain: meklofenamanat sodium monohidrat (meclomen), dan asam mefenamat (ponstel).

e.       Turunan asam arilasetat/asam propionat : Naproksen, Ibuprofen, Ketoprofen

Kelompok ini lebih relatif baru. Obat-obat ini seperti aspirin, tetapi mempunyai efek yang lebih kuat dan lebih sedikit timbul iritasi gastrointestinal, tidak seperti pada aspirin, indometacin, dan fenilbutazon. Diskrasia darah tidak sering terjadi. Agen ini yaitu: fenoprofen kalsium (nalfon), naproksen (naprosyn), suprofen (suprol), ketoprofen (orudis), dan flurbiprofen (ansaid).

Farmakokinetik ibuprofen: diabsorpsi dngan baik melalui saluran gastrointestinal. Obat-obatan ini mempunyai waktu paruh singkat tetapi tinggi berikatan dengan protein. Jika dipakai bersama-sama obat lain yang tinggi juga berikatan dengan protein, dapat terjadi efek samping berat. Obat ini dimetabolisme dan dieksresi sebagai metabolit inaktif di urin.

Farmakodinamik ibuprofen: menghambat sintesis prostaglandin sehingga efektif dalam meredakan inflamasi dan nyeri. Perlu waktu beberapa hari agar efek antiinflamasinya terlihat. Juga dapat menambah efek koumarin, sulfonamid, banyak dari falosporin, dan fenitoin. Dapat terjadi hipoglikemia jika ibuprofen dipakai bersama insulin atau obat hipoglikemik oral. Juga berisiko terjadi toksisitas jika dipakai bersama-sama penghambat kalsium.

f.       Turunan oksikam : Peroksikam, Tenoksikam, Meloksikam.

Piroksikam/feldene adalah NSAIA/NSAID baru. Indikasinya untuk artritis yang lama seperti rematoid dan osteoartritis. Keuntungan utama, waktu paruh panjang sehingga mungkin dipakai satu kali sehari. Menimbulkan masalah lambung seperti tukak dan rasa tidak enak pada epigastrium, tetapi jarang daripada NSAIA/NSAID lain. Oksikam juga tinggi berikatan dengan protein.

g.      Asam Paraklorobenzoat/asam asetat indol

NSAIA/NSAID yang mula-mula diperkenalkan adalah indometacin/indocin, yang digunakan untuk obat rematik, gout, dan osteoartritis. Merupakan penghambat prostaglandin yang kuat. Obat ini berikatan dengan protein 90% dan mengambil alih obat lain yang berikatan dengan protein sehingga dapat menimbullkan toksisitas. Indometacin mempunyai waktu paruh sedang (4-11 jam). Indocin sangat mengiritasi lambung dan harus dimakan sewaktu makan atau bersama-sama makanan. Derivat asam paraklorobenzoat yang lain adalah sulindak (clinoril) dan tolmetin (tolectin), yang dapat menimbulkan penurunan reaksi yang merugikan daripada indometacin. Tolmetin tidak begitu tinggi berikatan dengan protein seperti indometacin dan sulindak dan mempunyai waktu paruh yang singkat. Kelompok NSAIA/NSAID ini dapat menurunkan tekanan darah dan menyebabkan retensi natrium dan air.

h.      Turunan asam fenilasetat : Natrium diklofenak

Diklofenak sodium (voltaren), adalah NSAIA/NSAID terbaru yang mempunyai waktu paruh plasmanya 8-12 jam. Efek analgesik dan antiinflamasinya serupa dengan aspirin, tetapi efek antipiretiknya minimal atau tidak sama sekali ada. Indikasi untuk artritis rematoid, osteoartritis, dan ankilosing spondilitis. Reaksi sama seperti obat-obat NSAIA/NSAID lain. Agen lain: ketorelak/toradol adalah agen antiinflamasi pertama yang mempunyai khasiat analgesik yang lebih kuat daripada yang lain. Dianjurkan untuk nyeri jangka pendek. Untuk nyeri pascabedah, telah terbukti khasiat analgesiknya sama atau lebih dibanding analgesik opioid.

C.    Jenis Obat Baru

Obat golongan Antiinflamasi non Steroid

1.      Turunan asam salisilat : aspirin, salisilamid,diflunisal.

2.      Turunan 5-pirazolidindion : Fenilbutazon, Oksifenbutazon.

3.      Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat, Asam flufenamat

4.      Turunan asam arilasetat : Natrium diklofenak, Ibuprofen, Ketoprofen.

5.      Turunan heteroarilasetat : Indometasin.

6.      Turunan oksikam : Peroksikam, Tenoksikam.

D.    Peran Hipotalamus Sebagai Termostat

Hipotalamus adalah sebuah kawasan yang kompleks di otak manusia, dan bahkan kecil inti dalam hipotalamus terlibat dalam banyak fungsi yang berbeda. Inti paraventricular misalnya berisi Oksitosin dan vasopresin (juga disebut antidiuretic hormon) neuron yang proyek untuk pituitari posterior, tetapi juga mengandung neuron yang mengatur ACTH dan TSH sekresi (yang proyek untuk pituitari anterior), lambung refleks, tekanan darah, makan, respon imun, dan suhu.

Mengkoordinir hipotalamus banyak hormon dan perilaku ritme sirkadian, pola yang kompleks neuroendocrine output, kompleks homeostatic mekanisme dan banyak perilaku yang penting.

Hipotalamus harus karena itu menanggapi banyak sinyal yang berbeda, beberapa di antaranya dihasilkan eksternal dan beberapa internal. Jadi seperti terhubung dengan banyak bagian dari sistem saraf pusat, termasuk pembentukan reticular batang otak dan otonom zona, limbik otak-depan (terutama amigdala, septum, diagonal band Broca, dan lampu Bulbus dan korteks otak besar).

Hipotalamus responsif terhadap:

1.      Cahaya: daylength dan photoperiod untuk mengatur ritme sirkadian dan musiman

2.      Penciuman rangsangan, termasuk feromon

3.      Steroid, termasuk gonad steroid dan Kortikosteron

4.      Neurally ditransmisikan informasi yang timbul khususnya dari hati, perut, dan saluran reproduksi

5.      Input otonom

6.      Darah yang bertalian rangsangan, termasuk leptin, ghrelin, angiotensin, insulin, pituitary hormon, sitokin, plasma konsentrasi glukosa dan osmolarity.

7.      Stres

8.      Menyerang mikroorganisme oleh peningkatan suhu tubuh, reset termostat tubuh keatas.

Peptida hormon memiliki pengaruh penting hipotalamus, dan untuk melakukannya mereka harus menghindari blood - brain barrier. Hipotalamus dikelilingi sebagian oleh daerah otak yang khusus yang kurang efektif blood - brain barrier; pengenduran kapiler di situs ini fenestrated untuk memungkinkan bagian gratis bahkan besar protein dan molekul lainnya. Sebagian dari situs ini adalah situs neurosecretion - neurohypophysis dan eminensia rata-rata. Namun orang lain situs di mana otak sampel komposisi darah. Dua dari situs ini, subfornical organ dan OVLT (organum vasculosum lamina terminalis) adalah organ-organ yang disebut circumventricular, di mana neuron berada dalam kontak intim dengan darah dan CSF. Struktur ini padat vascularized, dan berisi osmoreceptive dan menerima natrium neuron yang mengendalikan minum, vasopresin rilis, ekskresi natrium, dan natrium nafsu. Mereka juga mengandung neuron dengan reseptor angiotensin, faktor natriuretic atrial, endothelin dan relaxin, masing-masing penting dalam peraturan cairan dan elektrolit keseimbangan. Neuron di OVLT dan SFO proyek supraoptic inti dan paraventricular inti, dan juga untuk preoptic membantu daerah. Organ circumventricular juga dapat tempat tindakan interleukin untuk memperoleh demam dan sekresi ACTH melalui efek pada paraventricular neuron.

Ini tidak jelas bagaimana semua peptid yang mempengaruhi aktivitas membantu mendapatkan akses yang diperlukan. In the case of prolaktin dan leptin, ada bukti pengambilan aktif pada plexus choroid dari darah ke CSF. Beberapa hormon pituitary memiliki umpan balik negatif yang mempengaruhi pada sekresi membantu; sebagai contoh, hormon pertumbuhan feed kembali pada hipotalamus, tapi bagaimana itu masuk ke otak adalah tidak jelas. Ada juga bukti untuk tindakan pusat prolaktin dan TSH.

BAB III

PENUTUP

A.    KESIMPULAN

Analgesik atau analgetik, adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgesik atau pereda nyeri. Analgesic terbagi menjadi dua golongan yaitu Analgesik Opioid/analgesik narkotika dan Analgesik non Narkotika.

Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan panas. Hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas tidak berefektif pada orang normal. Dapat menurunkan panas karena dapat menghambat prostatglandin pada CNS. Jenis obatnya Benorylate, Fentanyl, Piralozon.

NSAID (non-steroidal anti-inflamatory drugs) adalah obat yang mengurangi rasa sakit, demam, dan peradangan. Golongan obatnya Turunan asam salisilat, Turunan paraaminofenol, Turunan 5-pirazolidindion, Turunan asam N-antranilat, Turunan asam arilasetat/asam propionate, Turunan oksikam, Asam Paraklorobenzoat/asam asetat indol, dan Turunan asam fenilasetat.

Hipotalamus adalah sebuah kawasan yang kompleks di otak manusia, dan bahkan kecil inti dalam hipotalamus terlibat dalam banyak fungsi yang berbeda.

B.     SARAN

Dengan adanya makalah ini, diharapkan untuk kedepan agar bisa bermanfaat untuk referensi pelajaran dan bisa lebih menyempurnakan makalah ini.

DAFTAR PUSTAKA

Deglin, Vallerand, 2005, Pedoman Obat Untuk Perawat, Jakarta, EGC

Sutistia G.Ganiswara .2007. Farmakologi Dan Terapi edisi V. Jakarta, Gaya Baru

Katzung. G. Bertram 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi VIII Bagian ke II. Jakarta : Salemba Medika.

Tan Hoan Tjay dan Kirana Raharja. 2005. Obat-Obat Penting . Jakarta : PT Gramedia